馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩者有效成分相同,都為左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用于高血壓、冠心病、心絞痛的治療。
它們兩者的主要區(qū)別是結(jié)合的酸根不同。氨氯地平為弱堿性,穩(wěn)定性和水溶性都較差,與酸根結(jié)合后成鹽可以增加其溶解性和穩(wěn)定性。
苯磺酸氨氯地平是最早的原研藥,商品名為絡(luò)活喜。
之后有制藥公司在苯磺酸氨氯地平原研藥的基礎(chǔ)上,去除了氨氯地平中的右旋成分,由于右旋成分無效且增加副作用,所以在理論上,左旋氨氯地平作用和氨氯地平效果一樣,副作用更小。
馬來酸左旋氨氯地平經(jīng)過酸根改變,將苯磺酸換成了馬來酸。所以說苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平只是酸根不同。那么酸根不同,對(duì)藥物作用效果有什么影響嗎?
最早制藥公司將苯磺酸與氨氯地平結(jié)合,考慮到的是苯磺酸比馬來酸酸性較強(qiáng),所以與它弱堿氨氯地平成鹽后更穩(wěn)定。
有一個(gè)關(guān)于《不同成鹽方式的左旋氨氯地平片的穩(wěn)定性考察》研究顯示:在加速試驗(yàn)條件下,馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩種藥物中左旋氨氯地平的含量是沒有明顯變化,不過在強(qiáng)光照射下,苯磺酸氨氯地平比馬來酸氨氯地平更穩(wěn)定一些。
另外由于馬來酸較苯磺酸酸性弱一點(diǎn),所以其與左旋氨氯地平成鹽后在體內(nèi)可能溶解速度更快一些。
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