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奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?

發(fā)布時(shí)間:2023-09-23 11:33 相關(guān)企業(yè):Novartis Farma S.p.A

奧卡西平片的主要成分是化學(xué)名稱:10、11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜卓-5-羧胺分子式::C15H12N2O2分子量:252.3,那么奧卡西平片產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?

奧卡西平片產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:吸收:奧卡西平通過胃腸道快速吸收,服用膜衣片時(shí)至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速而幾乎完全降解為10、11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物,MHD)。健康男志愿者空腹服用奧卡西平膜片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收率和吸收率,所以?shī)W卡西平可以空腹服用或與食物一起服用。

分布:MHD表面分布容積為49升,約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,尤其是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合并不依賴于血漿藥物的濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。奧卡西平原形只占血清總放射活性的2%,MHD占70%,其他次要代謝物很快被消除。每天服用兩次奧卡西平,MHD可在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時(shí),MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。每天服用奧卡西平300-2400mg時(shí),其MHD血漿濃度與劑量呈線性關(guān)系。

新陳代謝:肝臟中的細(xì)胞酶可以快速將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD。該物質(zhì)是曲萊的藥理活性物質(zhì)。MHD通過與葡萄糖醛酸的結(jié)合進(jìn)一步代謝。其他一小部分