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恩替卡韋膠囊的內(nèi)容是白色或白色顆粒或粉末。恩替卡韋膠囊的主要成分是恩替卡韋。那么,恩替卡韋膠囊的吸收情況如何呢?

恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收的影響,口服0.5毫克恩替卡韋膠囊會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從0.75小時到1.0—1.5小時)Cmax減少44—恩替卡韋膠囊的藥時曲線下面積為46%(AUC)降低18—20%??崭狗枚魈婵f膠囊(飯前或飯后至少2小時)。恩替卡韋膠囊達到血漿峰值濃度后,恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)的形式下降,最終清除半衰期約為128—149小時。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數(shù)約為每天給藥劑量的2倍,表明其有效累積半衰期約為24小時。

恩替卡韋膠囊的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)顯示,其表觀分布容積超過全身液體量,這表明恩替卡韋膠囊廣泛分布在各組織中。恩替卡韋膠囊的體外實驗表明,該產(chǎn)品與人血漿蛋白的結(jié)合率為13%。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,沒有觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙?;x物,而是觀察到少量的恩替卡韋膠囊Ⅱ葡萄糖醛酸苷結(jié)合物和硫酸結(jié)合物是代謝產(chǎn)物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物,也不是抑恩替卡韋(15)制劑或誘導(dǎo)劑。

恩替卡韋膠囊的吸收:健康人口服藥后,本品迅速吸收,0.5至1.5小時達到峰值濃度(Cmax)。每天給藥一次,6~穩(wěn)態(tài)可在10天后達到,累積量約為兩倍。