左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(藍色片250mg,黃色片500mg,白色片1000mg),去除包衣后呈白色。主要成分是左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片會有嗜睡癥狀嗎?
UCBL057是左乙拉西坦片的主要代謝物,不是由肝色素P450轉(zhuǎn)運系統(tǒng)轉(zhuǎn)化而來的。乙酰胺基團水解物可以通過包括血細胞在內(nèi)的左乙拉西坦片中的大多數(shù)組織來測量。UCBL057代謝產(chǎn)物左乙拉西坦片無藥理活性。左乙拉西坦片口服后吸收迅速,左乙拉西坦片口服絕對生物利用率接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達到峰值。如果每天給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg和1000mg,典型峰值濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片的吸收時間與劑量無關(guān),食物攝入不影響吸收速度。
左乙拉西坦片在人體內(nèi)并不廣泛分解,左乙拉西坦片的主要代謝途徑是通過水解酶乙酰胺化(給藥劑量的24%)。左乙拉西坦片濃度高達10um時,左乙拉西坦片對苯二氮卓類等多種已知受體無親和力,GABA、甘氨酸、NMDA、再次攝取位點和第二信使系統(tǒng)。左乙拉西坦片體外試驗表明,對神經(jīng)元電壓門控制的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦片不能直接易化GABA的神經(jīng)傳遞,但研究表明,它對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調(diào)節(jié)子的活性有抵抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和和和三維選擇性神經(jīng)元組合點,但目前尚不清楚該組合點的識別和功能。
左乙拉西坦片對成人臨床研究總結(jié)的安全數(shù)據(jù)顯示,藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率分別為46.4%和42.2%。嚴重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)是嗜睡、疲勞和頭暈,通常發(fā)生在治療的開始。隨著時間的推移,與中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴重程度將會降低。左乙拉西坦的不良反應(yīng)劑量相關(guān)性不明顯。
建議患者在使用本產(chǎn)品時應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,以實現(xiàn)安全、合理、有效、經(jīng)濟的用藥。如果您有任何問題,歡迎致電服務(wù)熱線,專家將為您回答,祝您早日康復(fù),生活快樂,謝謝。
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