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托吡酯片主要成分為托吡酯。其化學名稱為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,托吡酯片的功能主治是有哪些呢?

托吡酯片的功能主治是用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現(xiàn)轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2~16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

托吡酯片推薦從低劑量開始治療,逐漸加至有效劑量。劑量調整應從每晚口服50mg開始,服用1周。隨后,每周增加劑量50mg-100mg,分兩次服用。劑量應根據臨床療效進行調整。有些患者可能每日服用一次即可達到療效。

托吡酯片得出與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性。由神經元持續(xù)去極化所反復激發(fā)的動作電位被托吡酯以時間依賴的模式阻斷,表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,從而加強GABA誘導氯離子內流的能力,表明托吡酯可增強抑制性神經遞質的作用。此作用不被苯二氮卓類拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間,因此,托吡酯與苯巴比妥調節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮卓類藥物明顯不同,其作用可能是調節(jié)苯二氮卓不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)亞型,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。

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