鹽酸帕羅西汀片內分泌系統罕見;糖尿病、甲狀腺腫、甲狀腺功能亢進、甲狀腺功能減退、甲狀腺炎。那么,鹽酸帕羅西汀片的藥代動力學呢?讓我們給你介紹一下。
鹽酸帕羅西汀片的藥代動力學是:
日服后完全吸收帕羅西汀鹽酸鹽溶液。每日口服本品30mg,連續(xù)服用30天,平均半衰期約21小時(CV32%)。帕羅西汀主要通過代謝降解,其代謝物無藥理活性。非線性藥代動力學過程在劑量增加時表現出來。帕羅西汀部分由CYP2D6代謝,代謝物主要通過尿液排泄,少量通過糞便排泄。帕羅西汀藥代動力學數據尚未在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中進行評估。1.吸收和分布??诜?,本產品可完全吸收,吸收后首次代謝。正常男性每天口服本品30mg,大部分10天左右就能達到穩(wěn)態(tài),很少有患者需要時間稍長,穩(wěn)態(tài)Cmax為61.7ng/ml.Tmax為5.2hr,30.7Cminng/ml。Ty2為21小時(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗預測值的6-14倍。以AUC0-24計算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量是單劑量臨床試驗預測值的8倍。帕羅西汀代謝酶快速飽和的結果是過度積累。研究了食物對帕羅西汀生物利用的影響,同時單劑量進食/不進食。與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加(29%),血漿濃度達到峰值時間從64小時縮短到49小時。本品95%與血漿蛋白結合,分布在全身各組織,包括中樞神經系統,僅1%留在體循環(huán)中。2.新陳代謝和排泄。半衰期的清除通常是24小時。經肝臟代謝,主要通過腎臟排泄,少量通過糞便排泄。其代謝物無活性。帕羅西四??诜盏闹饕x物是極性共價復合物,易于去除氧化和甲基化。與葡萄糖醛酸和硫酸鹽的共價結合物為王,主要代謝物已分離并確定。數據顯示,藥物代謝物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。參與帕羅西汀部分代謝的CYPZD6。酶的飽和使帕羅西汀劑量的增加和療程的增加表現為非線性。
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