發(fā)布時(shí)間:2023-03-02 18:07
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1,氯丙嗪阻斷DA受體與抗精神病作用的關(guān)系是什么
主要通過(guò)阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的D2受體而發(fā)揮抗精神病作用 氯丙嗪對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用,稱為神經(jīng)安定作用。氯丙嗪與中樞抑制藥合用時(shí),后者應(yīng)適當(dāng)減量。 氯丙嗪 【作用和用途】 為中樞多巴胺受體的阻斷劑,精神病人服用后,在不過(guò)分抑制情況下,迅速控制精神分裂病癥人的躁狂癥狀,減少或消除幻覺(jué)、妄想,使思維活動(dòng)及行為趨于正常。大劑量時(shí)又可直接抑制嘔吐中樞產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用,抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,配合物理降溫,使體溫降低,基礎(chǔ)代謝降低,器官功能活動(dòng)減少,耗氧量減低而呈“人工冬眠”狀態(tài)。能增強(qiáng)催眠、麻醉、鎮(zhèn)靜作用??勺钄嗤庵堞?腎上腺素受體、直接擴(kuò)張血管,引起血壓下降,大劑量時(shí)可引起體位性低血壓,應(yīng)注意??山档托呐K的前負(fù)荷,而改善心臟功能(尤其是左心功能衰竭),對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)有一定影響。臨床用于治療精神病、鎮(zhèn)吐、低溫麻醉及人工冬眠,與鎮(zhèn)痛藥合用,治療癌癥晚期病人的劇痛,治療心力衰竭。 精神分裂癥患者的臨床癥狀是由于腦內(nèi)DA功能過(guò)強(qiáng)所致,即D2受體密度特異性增高,氯丙嗪阻斷中樞多巴胺D2受體使精神病人癥狀改善。 目前認(rèn)為精神病的發(fā)生,是由于腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)功能亢進(jìn),同時(shí)多巴胺受體密度增高,釋放過(guò)多巴胺遞質(zhì)與受體結(jié)合所致.氯丙嗪抗精神病藥是腦內(nèi)多巴胺受體拮抗劑,能競(jìng)爭(zhēng)性地與突觸后膜多巴胺受體結(jié)合,阻斷中腦-邊緣葉及中腦-皮層通路的多巴胺受體,降低其過(guò)高的功能活動(dòng),從而發(fā)揮抗精神病作用2,抗精神病的最新藥品及作用機(jī)制和不良反應(yīng)
典型抗精神病藥物又稱為多巴胺受體阻滯劑,其作用機(jī)理為阻斷中樞多巴胺D2受體。分子生物學(xué)認(rèn)為,多巴胺能系統(tǒng)有4條投射通路,其中阻斷D2受體可以阻斷中腦邊緣和中腦皮質(zhì)通路,從而起到抗精神病的作用。然而,長(zhǎng)期阻斷D2受體將導(dǎo)致椎體外系反應(yīng)(EPS)和催乳素增高等嚴(yán)重不良反應(yīng),故典型抗精神病藥物在臨床上的使用受到了限制。 非典型抗精神病藥物則不單純阻滯多巴胺D2受體,根據(jù)作用靶點(diǎn)的區(qū)別,臨床上常用的非典型抗精神病藥物一般分為多巴胺D2和5-HT2受體阻滯劑、選擇性多巴胺D2/D3受體阻滯劑、多巴胺D2、5-HT1A受體部分激動(dòng)和5-HT2A受體拮抗劑、多受體作用藥4類藥物。 典型抗精神病藥物 又稱傳統(tǒng)抗精神病藥物。代表藥物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其臨床作用特點(diǎn)又分為低效價(jià)和高效價(jià)兩類。前者以氯丙嗪為代表,鎮(zhèn)靜作用強(qiáng),副作用明顯,對(duì)心血管和肝臟毒性較大,用藥劑量較大;后者以氟哌啶醇為代表,抗幻覺(jué)妄想作用突出、鎮(zhèn)靜作用較弱、對(duì)心血管和肝臟毒性小、治療劑量較小 非典型抗精神病藥 又稱非傳統(tǒng)抗精神病藥,治療劑量較小,出現(xiàn)某些副作用的情況較少,對(duì)精神分裂癥單純型療效較傳統(tǒng)抗精神病藥好。但大多價(jià)格昂貴。代表藥物有氯氮平、利培酮、奧氮平、喹地平等 常見(jiàn)的抗精神病藥:泰爾登、高抗素(氯噻噸)、氯丙嗪、甲硫達(dá)嗪(利達(dá)新,硫利達(dá)嗪)、奮乃靜、三氟拉嗪、氟奮乃靜、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯(安度利可)、氟奮乃靜癸酸酯、安樂(lè)嗪棕櫚酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病藥:維思通(利培酮)、再普樂(lè)(奧氮平)、思瑞康(奎硫平)、氯氮平優(yōu)質(zhì)文章排行榜
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