鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的內(nèi)容是白色或類白色球狀腸溶顆粒。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的主要成分是鹽酸度洛西汀。那么,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與氟伏沙明的結(jié)合是什么呢?
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的消除半衰期約為12小時(變化范圍為8-17小時)。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學(xué)參數(shù)與治療范圍內(nèi)的劑量成正比。服藥3天后,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊一般達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊主要由肝臟代謝,包括CYP2D6和CYP1A2兩種P450酶。洛西汀腸溶膠囊的表觀分布容積平均為1640升。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與人體血漿蛋白有很高的親和力(]90%)。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
口服后完全吸收鹽酸度洛西汀腸溶膠囊。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊平均滯后2小時,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥物開始被吸收(Tlag),口服6小時后,洛西汀腸溶膠囊達到最大血漿濃度(Cmax)。食用鹽酸度洛西汀腸溶膠囊不會影響Cmax,但會延遲達峰時間6~10小時,吸收程度略有降低,約10%。與早上一次相比,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊晚上一次服藥,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收滯后3小時,表面去除增加1/3。
將鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與氟伏沙明(強CYP1A2抑制劑)聯(lián)合用于男性受試者(n=14)度洛西汀AUC增加5倍以上,Cmax增加2.5倍左右,T1/2增加3倍左右。
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