沙格列汀片在使用DPP4抑制劑的患者中出現(xiàn)皮疹，因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應(yīng)之一。那么，沙格列汀片的藥理毒理呢？讓我們給你介紹一下。

沙格列汀片的藥理毒理是：

藥理作用：

沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)的競爭性抑制劑，可以降低腸促胰島激素的失活率，增加血液濃度，從而降低2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度增加，如胰高血糖樣肽-1（GLP-1)和葡萄糖依賴性促進(jìn)胰島素肽（GIP），促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴的方式釋放胰島素，而DPP4會使其失活。GLP-還能抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生。2型糖尿病患者GLP-1濃度下降，但GLP-1腸促胰島效應(yīng)依然存在。

毒理研究：

重復(fù)給藥毒性：沙格列汀2在大鼠經(jīng)口、20、連續(xù)6個月，劑量為100mg/kg≥20mg/kg可見脾臟重量增加，伴有淋巴樣增生、肺組織細(xì)胞增多；眼腺單核細(xì)胞浸潤發(fā)生在雌性動物中。

狗經(jīng)口給沙格列汀1、5、連續(xù)12個月，10mg/kg5、胃腸道毒性在10mg/kg劑量下可見，中央靜脈周圍輕度混合性肝臟浸潤/炎癥(中性粒細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞和巨噬細(xì)胞)，動物足墊表皮有輕度至輕度糜爛。1mg/kg劑量下沙格列汀及其代謝物（BMS-510849)AUC分別是MRHD的4倍和2倍。

遺傳毒性：沙格列汀Ames試驗、體外淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗、體外血淋巴細(xì)胞/體外染色體畸變試驗、微核試驗和DNA修復(fù)試驗均為陰性。BMS-510849Ames的主要代謝物為陰性。

生殖毒性:男性大鼠從交配前2周、交配期到計劃處死持續(xù)經(jīng)口給予沙格列汀約4周；雌性大鼠從交配前到懷孕第7天持續(xù)經(jīng)口給予沙格列汀2周。最高推薦劑量約為暴露劑量(AUC計)5mg（MRHD）603倍(雄性)和776倍(雌性)對生育能力沒有影響。胎仔骨吸收增加，導(dǎo)致母體毒性增加(約為MRHD的2069倍和6138倍)。當(dāng)劑量是MRHD的6138倍時，大鼠的情緒周期延長，生育能力降低，黃體數(shù)和著床數(shù)量減少。

致癌性:小鼠2年致癌性試驗，沙格列汀經(jīng)口50、250和600mg/kg/日，在大鼠2年致癌試驗中，沙格列汀25在經(jīng)口給予、75、150和300mg/kg/日，未見腫瘤發(fā)病率增加。小鼠的最大劑量約為人類MRHD的900倍（雄性動物）和1210倍（雌性動物），大鼠的最大劑量約為人類MRHD的370倍（雄性動物）和2300倍（雌性動物）。

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