利福布汀膠囊易溶于氯仿、甲醇、乙醇和水。禁止對(duì)利福布汀過敏的患者使用。那么,利福布汀膠囊用于慢性抗藥性肺結(jié)核的劑量是多少呢?
經(jīng)消化道吸收后,利福布汀膠囊的藥物能迅速通過膽汁排泄,經(jīng)尿排泄的原型藥物很少。利福布汀膠囊的藥物代謝肝酶,利福布汀膠囊的主要代謝物為25種-O-去乙酰利福布汀和31-OH-前者具有與母體相同的抗菌活性,后者具有與母體相同的1/10抗菌活性。當(dāng)利福布汀膠囊對(duì)肝功能造成輕微損害時(shí),體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)行為沒有明顯變化;當(dāng)肝功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí),AUC顯著增加。當(dāng)利福布汀膠囊腎功能不全時(shí),最終發(fā)現(xiàn)藥物積累,性別和年齡對(duì)其體內(nèi)過程沒有明顯影響。和利福平一樣,利福布汀膠囊誘導(dǎo)肝微粒體酶,持續(xù)用藥10d,AUC下降38%,血藥濃度逐漸下降。
利福布汀膠囊口服吸收不良,利福布汀膠囊的生物利用率約為20%。食物影響吸收速度,但不影響吸收程度[表現(xiàn)為血藥峰濃度降低,峰時(shí)間延長(zhǎng),但藥物曲線下面積較小(AUC)不變]。利福布汀膠囊可以滲透到各種組織和體液中,尤其是膽道中濃度最高的。利福布汀膠囊可達(dá)300血藥濃度~腦脊液含量為500倍,約為血藥濃度的50%。正常人口服600mg后,利福布汀膠囊3h達(dá)峰濃度為0.4~0.6mg/L,遠(yuǎn)低于利福平(12)~14mg/L)。利福布汀膠囊血漿半衰期個(gè)體差異較大,平均為45±16h遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于利福平(3.5)±0.8h)。利福布汀膠囊的血漿蛋白結(jié)合率為72%~分布容積為455%±17L/kg,整體清除率為0.69±0.32L/(h·kg)。
,用于慢性抗藥性肺結(jié)核的利福布汀膠囊:0.15g-0.3g/次,一次/天。
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