頭孢力新(頭孢氨酞,4號)第一代頭孢菌素的主要品種。口服后在胃液中穩(wěn)定,進(jìn)入小腸后主要在小腸上端吸收。由于頭孢菌素的新吸收部位在小腸上端,食用和飲用乳制品會延緩胃排空,從而延緩吸收。為了確??焖偕В瑧?yīng)空腹服藥。
此外,頭孢力新臨床應(yīng)用制劑包括鹽酸頭孢力新和頭孢力新-這兩種制劑對水化合物的吸收情況相似,無差異。
頭孢拉定(6號)第一代頭孢菌素的主要品種。頭孢菌素拉定的生物利用率可達(dá)到給定劑量的90%,食物對其吸收影響不大,可空腹或進(jìn)食后服用。
頭孢羥氨芐第一代頭孢菌素。口服吸收良好,進(jìn)食對其吸收無顯著影響,可空腹或進(jìn)食時服用。
頭孢克洛第二代頭孢菌素。根據(jù)品牌的不同,生物利用率可達(dá)90%以上。目前,國產(chǎn)產(chǎn)品主要是速釋片(膠囊)、除速釋劑型外,進(jìn)口產(chǎn)品(希刻勞)仍有長效(緩釋)劑型,前者需每天多次服藥(3)~4次),后者只需1次~每天服藥兩次,極大地方便了病人。
空腹時速釋劑型片(膠囊)口服吸收劑和混懸劑是好的,但進(jìn)食對混懸劑的吸收有顯著影響,可降低混懸劑血藥濃度峰值的1/2~1/3。因此,建議飯前1小時或飯后2小時服用混懸劑。吃對片(膠囊)劑影響不大,可以空腹服用或服用前吃少量食物,以減輕胃腸道反應(yīng)。
進(jìn)食可以提高長效率(緩釋)片的吸收顯著增加了血藥的峰值濃度和藥物的吸收,因此應(yīng)在進(jìn)食或飯后1小時內(nèi)服用長期(緩釋)片。此外,由于鈣、鎂等酸藥物可以減少緩釋片的吸收,長期(緩釋)片不應(yīng)與鈣、鎂等酸藥物同時服用。
頭孢丙烯第二代頭孢菌素。其生物利用率約為90%,進(jìn)食對其吸收無明顯影響,可空腹或進(jìn)食后服用。
頭孢呋辛酯第二代頭孢菌素頭孢呋辛前體藥物通過非特異性酯酶水解成頭孢呋辛。頭孢呋辛酯空腹生物利用率約為40%,進(jìn)食使生物利用率增加至50%。與牛奶同服的生物利用率顯著增加,因此頭孢呋辛酯應(yīng)在進(jìn)食時或與牛奶同服。
頭孢泊肟酯經(jīng)腸壁水解吸收的第三代頭孢菌素頭孢泊啶用于口服前體藥物。空腹服用時,生物利用率為41%~50%的生物利用率可以提高到52%~64%。由于食物抑制腸內(nèi)酯酶,產(chǎn)品在降解前被吸收,提高了生物利用率,生物利用率的增加與劑型有關(guān)。因此,建議同時服用頭孢泊啶酯和食物。
頭孢布烯第三代廣譜口服頭孢菌素??崭股锢寐蕿?0%,進(jìn)食可明顯延遲達(dá)峰時間,應(yīng)空腹服用。
頭孢地尼第三代口服頭孢菌素,其空腹生物利用與劑量和劑型有關(guān)??崭狗媚z囊劑300毫克,生物利用率21%;600毫克僅為16%,混懸劑為25%。因此,空腹或進(jìn)食后2小時應(yīng)服用頭孢地尼。
頭孢特侖第三代口服頭孢菌素。其生物利用率低,空腹只有14%,進(jìn)食可輕微提高生物利用率至16%。雖然食物可以稍微提高生物利用率,但最好空腹服用,以推遲血藥達(dá)到峰值。
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