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非布司他片是一種白色片劑。非布司他片的主要成分是非布佐司他,其化學(xué)名稱為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片的用法是什么呢?

口服非布司他片后,非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物)。服用非布司他片后1~1.5小時(shí)可達(dá)到最大血漿濃度。多次口服非布司他片,40mg/d或80mg/d,Cmax40mg/d為1.6±0.6μg/mL(N=30)80mg/dCmax為2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片尚未進(jìn)行絕對的生物利用研究。

非布司他片服用80mg/d,同時(shí)進(jìn)食高脂肪餐。非布司他片多次給藥后,Cmax降低49%,AUC降低18%。但血清尿酸濃度降低沒有臨床意義(飯后58%,空腹51%)。非布司他片給藥不需要考慮食物因素。

非布司他片單劑量80mg合并抗酸劑(包括氫氧化鎂和氫氧化鋁)的試驗(yàn)表明非布司他吸收延遲(約1小時(shí)),非布司他片Cmax減少31%、AUC∞減少15%。與Cmax相比,AUC與功效更相關(guān),但AUC的變化沒有顯著的臨床意義。非布司他片不需要考慮抗酸因素。非布司他片的用法和劑量如下:

非布司他片的口服推薦劑量為40毫克或80毫克,每天一次。推薦非布司他片的初始劑量為40毫克,每天一次。如果2周后血尿酸水平仍不低于6毫克/dl(約360μmol/L),建議劑量每天增加到80毫克。給藥時(shí),不需要考慮食物和抗酸劑的影響。

特殊人群:肝功能不全:輕中度肝功能不全(Child-PughA、B級)患者不需要調(diào)整劑量。重度肝功能不全尚未進(jìn)行(Child-PughC級)使用非布司他的療效和安全性研究,因此這類患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非布司他。腎功能不全者:輕度和中度腎功能不全(Clcr30-89ml///min)患者不需要調(diào)整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40毫克,每天一次。如果2周后血尿酸水平仍不低于6mg/dl,建議劑量每天增加到80毫克。腎功能不全并不嚴(yán)重(Clcr<30ml/min)患者有足夠的研究數(shù)據(jù),因此這類患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非布司他。

尿酸水平:非布司他治療2周后,可評估血尿酸水平是否達(dá)到目標(biāo)值(小于6mg/dl)。

痛風(fēng)發(fā)作:在服用本產(chǎn)品的早期階段,可能會導(dǎo)致痛風(fēng)發(fā)作,因?yàn)檠蛩崴降淖兓瘜?dǎo)致組織沉積的尿酸鹽被動員。建議同時(shí)服用非甾體抗炎藥或秋水仙堿,以防止非布司他的痛風(fēng)發(fā)作。預(yù)防性治療的好處可以持續(xù)6個(gè)月。在非布司他治療期間,如果痛風(fēng)發(fā)作,則無需停止服藥。痛風(fēng)應(yīng)根據(jù)患者的個(gè)人情況進(jìn)行相應(yīng)的治療。