地氯雷他定干混懸劑的主要成分是地氯雷他定，化學(xué)名稱為8-氯-6，11-二氫-11-(4哌啶亞基)-5H-苯并-[5，6]環(huán)庚烷[1，2-b]吡啶是一種從白色到淺粉色的粉末顆?；蚍勰兜篮芴?。

地氯雷他定干混懸劑的藥理作用是什么？

地氯雷他干混懸劑用于快速緩解打噴嚏、流鼻涕、鼻癢、鼻粘膜充血/鼻塞等過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀；以及眼癢、流淚和充血；腭癢和咳嗽。本品還用于緩解瘙癢等慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀，可減少蕁麻疹的數(shù)量和大小。

本產(chǎn)品為非鎮(zhèn)靜性長(zhǎng)期三環(huán)抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可選擇性阻斷外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。此外，體外研究結(jié)果表明，該產(chǎn)品可以抑制人體肥大細(xì)胞中組胺的釋放。動(dòng)物研究表明，本產(chǎn)品不易通過血腦屏障。大鼠在口服劑量達(dá)到250mg/kg時(shí)死亡(根據(jù)AUC計(jì)算，地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。小鼠經(jīng)口給藥LD50353mg/kg地氯雷他是臨床推薦劑量的290倍，按體表面積計(jì)算。

口服地氯雷他后30分鐘可測(cè)量血漿濃度，吸收良好，約3小時(shí)后可達(dá)到血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他的積累程度與半衰期(約27小時(shí))和每天服藥一次的間隔一致。氯雷他定在5mg-20mg范圍內(nèi)，成人和青少年的生物利用與劑量成正比。地氯雷他可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%-87%)。每天服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天，無臨床相關(guān)藥物積累。氯雷他定代謝對(duì)酶的依賴尚未確立，因?yàn)樗c其他藥物之間的相互作用尚未完全排除。特異性抑制劑與CYP3A4和CYP2D6的體內(nèi)試驗(yàn)表明，這些酶在地氯雷他定代謝中并不重要。

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