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鹽酸吡格列酮片用于2型糖尿病(或非胰島素依賴(lài)性糖尿病),NIDDM)。鹽酸吡格列酮是主要成分?;瘜W(xué)名稱(chēng):(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2-噻唑烷二酮鹽酸鹽。那么,鹽酸吡格列酮片和二甲雙胍片是如何聯(lián)合使用的呢?

鹽酸吡格列酮片每天給予10次后,鹽酸吡格列酮片及其活性代謝物的血清濃度繼續(xù)上升,并在7天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定濃度。鹽酸吡格列酮片的兩種活性代謝物處于穩(wěn)定狀態(tài)Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血漿濃度≥鹽酸吡格列酮片約占吡格列酮血漿濃度的30%%~50%,其AUC占據(jù)AUC20%~25%。

鹽酸吡格列酮片不同于磺酰脲片。鹽酸吡格列酮片不是胰島素促進(jìn)分泌的藥物。鹽酸吡格列酮片的作用機(jī)制是激活過(guò)氧化物酶小體生長(zhǎng)因子的高選擇性激活-γ[PPAR-γ][1],PPAR-γ許多控制葡萄糖和脂類(lèi)代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄可以通過(guò)激活來(lái)調(diào)節(jié)。

當(dāng)鹽酸吡格列酮片與二甲雙胍聯(lián)合使用時(shí),本產(chǎn)品的初始劑量可為1片或2片,二甲雙胍可保持不變。一般來(lái)說(shuō),二甲雙胍不需要減少劑量,也不會(huì)導(dǎo)致低血糖。

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