鹽酸吡格列酮分散片的主要成分是鹽酸吡格列酮。用于2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)性糖尿病)NIDDM）病人。鹽酸吡格列酮分散片對(duì)血液學(xué)有什么影響？

鹽酸吡格列酮分散片口服給藥，鹽酸吡格列酮分散片相當(dāng)于15％～30％尿液中出現(xiàn)了劑量吡格列酮。鹽酸吡格列酮分散片的排泄物主要是代謝物及其結(jié)合物，腎臟對(duì)吡格列酮的去除可以忽略不計(jì)。大多數(shù)口服鹽酸吡格列酮分散片以原形或代謝物的形式排泄到膽汁中，并從糞便中清除。鹽酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和總吡格列酮平均血清半衰期分別為3～7小時(shí)和16～24小時(shí)。計(jì)算出吡格列酮表觀清除率（CL/F）為5～7升/小時(shí)。

口服鹽酸吡格列酮分散片后，30分鐘后可在血清中檢測(cè)到吡格列酮，2小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰濃度。鹽酸吡格列酮分散片將食物的峰值濃度延遲3～但吸收率不會(huì)改變4小時(shí)。鹽酸吡格列酮分散片通過(guò)羥基化和氧化代謝，鹽酸吡格列酮分散片的代謝物部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖酸或硫酸結(jié)合物。在2型糖尿病動(dòng)物模型中，鹽酸吡格列酮分散片代謝M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝物)均具有藥理活性。鹽酸吡格列酮分散片多次給藥后，除吡格列酮外，人血清中主要藥物的藥物形式為M-Ⅲ和M-Ⅳ。當(dāng)鹽酸吡格列酮分散片穩(wěn)定時(shí)，鹽酸吡格列酮分散片占健康志愿者和2型糖尿病患者血清總峰濃度的30%～50%和20%的總AUC～25%。

鹽酸吡格列酮分散片對(duì)血液學(xué)的影響：鹽酸吡格列酮可能會(huì)降低血紅蛋白和紅細(xì)胞的積累。就所有臨床研究而言，鹽酸吡格列酮治療患者的血紅蛋白平均值降低了2%至4%。一般來(lái)說(shuō)，這種變化發(fā)生在治療前4-12周，然后相對(duì)穩(wěn)定。這些變化可能與鹽酸吡格列酮導(dǎo)致血漿容量增加有關(guān)，目前尚未發(fā)現(xiàn)重要的臨床血液學(xué)意義。

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