檸檬酸他莫昔芬片是一種非固醇類抗雌激素藥物。它的結(jié)構(gòu)類似于雌激素,有兩種異構(gòu)體:Z型和E型。它們具有不同的物理和化學(xué)性質(zhì),不同的生理活性。E型雌激素活性弱,Z型抗雌激素。那么,檸檬酸他莫昔芬片的主要成分是什么呢?
檸檬酸他莫昔芬片的主要成分:檸檬酸他莫昔芬。其化學(xué)名稱為:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基-乙胺檸檬酸鹽。分子類型:C26H29NO·C6H8O7。分子量:563.65。
檸檬酸他莫昔芬片治療初期骨腫瘤疼痛可一過性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)患者有不良反應(yīng)。胃腸道反應(yīng):食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉;生殖系統(tǒng):月經(jīng)紊亂、閉經(jīng)、陰道出血、外陰瘙癢、子宮內(nèi)膜增生、內(nèi)膜息肉、內(nèi)膜癌;皮膚:面部潮紅、皮疹、脫發(fā)。骨髓:偶見白細(xì)胞和血小板減少;肝功能:偶見異常;眼睛:長時(shí)間(17個(gè)月以上)(每天240)~320mg)使用時(shí)會(huì)出現(xiàn)視網(wǎng)膜疾病或角膜渾濁。罕見的、需要注意的不良反應(yīng):精神障礙、肺栓塞(表現(xiàn)為氣短)、血栓形成、虛弱、嗜睡。
檸檬酸他莫昔芬片口服,吸收迅速??诜?0毫克后6~7.5小時(shí),血液濃度達(dá)到最高,T1/2β:7~14小時(shí),4天或4天后血液中的第二個(gè)高峰可能是由肝腸循環(huán)引起的。T1/2β超過7天。排泄緩慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿液排泄較少,約1/5。口服后13天仍可從糞便中檢測到。
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