鹽酸達(dá)泊西汀片的主要成分是鹽酸達(dá)泊西汀。(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-1-苯基丙-1-胺鹽酸;達(dá)泊西汀鹽酸((S)-(+)-N,N-二甲基-3-苯丙胺鹽(1-萘氧基)。那么,鹽酸達(dá)泊西汀片的主要功能是什么呢?
鹽酸達(dá)泊西汀片攝入高脂飲食可以適度減少達(dá)泊西汀片的Cmax(10%)和AUC(12%)。鹽酸達(dá)泊西汀片也可以輕微延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間;鹽酸達(dá)泊西汀片不會(huì)影響高脂飲食的吸收。所有這些變化都沒(méi)有臨床意義。鹽酸達(dá)泊西汀片可以和餐一起服用,也可以不用。鹽酸達(dá)泊西汀片在大鼠中,鹽酸達(dá)泊西汀片在脊柱上水平抑制射精驅(qū)動(dòng)反射,包括外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)大腦結(jié)構(gòu)是必要的。鹽酸達(dá)泊西汀片對(duì)射精的反射通路來(lái)自脊髓反射中心,由腦干介導(dǎo),最初會(huì)受到很多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。鹽酸達(dá)泊西汀片吸收口服后,鹽酸達(dá)泊西汀片迅速吸收,鹽酸達(dá)泊西汀片約1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。
鹽酸達(dá)泊西汀片的絕對(duì)生物利用率為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達(dá)泊西汀片空腹口服30mg和60mg達(dá)泊西汀片后,血漿峰值濃度分別達(dá)到1.01和1.27小時(shí)(分別為297ng/ml和498ng/ml)ml)。鹽酸達(dá)泊西汀片對(duì)精囊、輸精管、前列腺、尿道球肌和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維進(jìn)行協(xié)同收縮,實(shí)現(xiàn)射精。鹽酸達(dá)泊西汀片可以調(diào)節(jié)大鼠的射精反射,從而延長(zhǎng)陰部運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的反射和放電(PMRD)PMRD的潛伏期和持續(xù)時(shí)間減少。鹽酸達(dá)泊西汀片治療早泄的作用機(jī)制可能與抑制神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再吸收有關(guān),從而影響細(xì)胞突觸前后受體神經(jīng)遞質(zhì)的電位差。交感神經(jīng)系統(tǒng)主要介導(dǎo)鹽酸達(dá)泊西汀片對(duì)人類的射精。
鹽酸達(dá)泊西汀片是灰色薄膜衣片,去除包裝后呈白色或白色。鹽酸達(dá)泊西汀片適用于18至64歲男性早泄,滿足以下條件(PE)患者:陰莖在插入陰道前、插入過(guò)程中或插入后不久發(fā)生持續(xù)或反復(fù)射精,僅由于極小的性刺激而導(dǎo)致性滿足;鹽酸達(dá)泊西汀片用于早泄(PE)顯著的個(gè)人痛苦或人際交往障礙;射精控制能力差。
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