奧卡西平片的主要成分是奧卡西平片。奧卡西平片為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6)g)橢圓形薄膜衣片,去除白色或白色的薄膜衣服。那么,服用奧卡西平片會引起肝炎嗎?
奧卡西平片主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的奧卡西平片藥物通過代謝物從尿液中排出,其中原形奧卡西平不到1%。奧卡西平片不到4%的藥物通過糞便排出。奧卡西平片約80%的藥物以MHD葡萄糖醛酸或MHD原型通過尿液排出。奧卡西平片葡萄糖醛酸的組合形式為49%,MHD的組合形式為27%;無活性DHD約占3%,奧卡西平片其他組合物約占13%。
奧卡西平片在肝臟中的細胞酶可以迅速將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,這是一種具有藥理作用的活性物質(zhì)。奧卡西平片通過與葡萄糖醛酸的結(jié)合進一步代謝。奧卡西平片的其他一小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10-11-二羥基衍生物(DHD)。奧卡西平片從血清中迅速消除,半衰期為1.3-2.3小時。奧卡西平片的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。
服用奧卡西平片后,奧卡西平片能迅速而幾乎完全降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。奧卡西平片空腹服用健康男性志愿者600毫克后,奧卡西平片平均血漿峰值濃度為34μmol/l,達峰時間為4.5小時。
奧卡西平片關(guān)于肝炎的病例報道非常罕見,在大多數(shù)病例中,疾病預(yù)后良好。一旦懷疑有肝炎,應(yīng)進行檢查,并考慮終止本產(chǎn)品的治療。
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